两次获诺贝尔化学奖的超分子技术
1987年,Jean-Marie Lehn(让-马利·莱恩)因在超分子领域化学研究的杰出贡献获得了1987年诺贝尔化学奖;2016年,Jean-Pierre Sauvage(让-彼埃尔·索维奇)、Sir J·Fraser Stoddart(J·弗雷泽·斯托达特爵士)和Bernard L. Feringa(伯纳德·L·费林加)这三位科学家凭借在分子机器设计与合成领域的贡献,再次获得诺尔贝尔化学奖。其中,索维奇曾师从莱恩,为其带来诺贝尔奖的“分子机器”也是由超分子体系发展而来的。
关于超分子,新加坡国立大学医学和分子生物学曾运雄博士表示,“传统的分子化学是基于共价键存在,而超分子则是基于分子组装体和分子间作用力而存在,可以说超分子化学是化学发展的另一个全新领域,在生命健康领域具有重要的应用前景。”
针对超分子在日化和护肤领域的应用,曾运雄博士介绍,在国家药监局发布的《已使用化妆品原料目录(2021年版)》中共收录有8972种化妆品原料,如果不同的原料之间可以通过分子组装体和分子间作用力结合形成一个新的集合体,那么从理论上讲,超分子改性技术可以输出无数种解决方案。
在曾运雄博士的带领下,中科共创以超分子抗原/离子酶技术、超分子纳米包裹技术、超分子生物催化技术以及超分子溶剂提取分离技术这四大技术作为超分子改性技术的核心架构,通过控制超分子自组装过程对天然功效原料进行改性,大幅度改善了天然功效原料的溶解性、稳定性、刺激性、透皮效果以及功效性能,打破了其配方应用局限性。
曾运雄博士认为,得益于离子液体(超分子材料之一)强大的溶解能力,一方面,从基础科学上,离子液体可以更好地对整个植物细胞壁进行详细的化学分析,用于开发更好的生物转换技术;另一方面,离子液体在未来的生物精炼技术中会扮演重要的角色。正因为如此,离子液体在化妆品行业可以用来萃取一些植物提取物。
这些绿色和生物溶剂可保持活性成分的完整性,不仅在中科共创,国际著名化妆品原料供应商嘉法狮也十分青睐离子液体提取工艺。“中科共创在《已使用化妆品原料目录(2021年版)》中找到了很多天然的,以及可以应用超分子离子液体技术的原料作为溶剂。我个人认为,在对离子液体的应用上,中科共创可以说与国际巨头并驾齐驱。”曾运雄博士如是说。
曾运雄博士在最后总结中表示,超分子技术在化妆品配方科技中可以分别作为超分子原料与超分子溶剂使用。作为原料来讲,超分子技术不仅可以提高一些难溶原料的配伍性,还能额外提升功效及透皮性;作为超分子溶剂来讲,超分子技术不但能够萃取难溶活性成分,而且具有额外提升植提功效的可能性。诸多优点佐证了超分子技术在化妆品配方科技中有着广泛的应用前景。
“超分子”科普问答环节
直播过程中,不少观众表示了对中科共创超分子改性技术系列研究成果的认可,也有一些观众因为首次接触“超分子”概念,提出了不少问题。在报告结束,针对观众颇为关注的问题,曾运雄博士一一为大家解疑答惑:
1、超分子原料添加到化妆品配方中,超分子结构会被破坏吗?
超分子原料添加到化妆品配方中,超分子结构会与溶剂体系共存,我们也通过二维核磁、二维红外等表征手段验证了这一结论。
曾运雄博士在报告中也讲过,甜菜碱水杨酸的超分子和甜菜碱水杨酸的物理混合物是有很多的区别。例如,我们把超分子加入到水溶液、乳液体系里面,通过研究发现超分子结构在溶剂体系中还是会存在的。因为一个分子或组合物溶解到水里面会产生一个水合作用,形成超分子之后,它形成水和离子的趋势会减弱,会产生一个竞争关系,比较难插入超分子结构里面,跟配方里面的配体去起作用。
2、共晶结构有没有应用环境的要求?
相对来说有一定的应用要求,比如说一般是要求偏中性的PH的条件下,强酸、强碱会破坏这个结构。同时,对乳化剂、表活、增稠剂会稍微有一些应用的限制,因为共晶会附带离子性,所以对一些不太耐受离子的增稠剂会有一些影响。
3、超分子的透皮效果和脂质体或者纳米载体相比是否更具有优势?
脂质体和纳米载体,它们的包材就是说有限定的几类,比如说脂质体可能是一些卵磷脂类载体,形成核壳结构;纳米载体还是要用一些乳化剂或者助乳化剂,相对来说会是一些表活成分PEG。
超分子溶剂选择的余地更大一些,而且有的超分子溶剂的氢键給体或配体本身就是活性比较强的成分,它最后形成的功效表达会更明显一些。
从包裹上来看,目前它的递送效果实际上会比很多脂质体的效果强。在材料学上来说,超分子溶剂会形成一个JANUS particle,它理论上是一个不对称的结构,一面呈电负性,一面呈电正性,而且由于超分子作用的存在,它的宏观粒径会达到100nm之内,所以它的递送效果会有一个比较好的提升。
4、超分子溶剂和美容肽都为大分子,如何保证其透皮吸收效果?
超分子溶剂透皮效果得到国际认证,哈佛大学已经发表和申请了文章及专利。
相比超分子溶剂,因为美容肽有分子量大和亲水局限性,所以它比较难穿透皮脂膜。但是,超分子是一个不对称的粒子,具有亲水性和亲脂性两种基团,可以选择性的透膜,通过牵引力把美容肽递送进去。
关于大分子的定义,很多超分子溶剂它的分子量在400nm和500nm左右,从粒径来看,它的粒径大小也是可以设计的,可以达到30nm、50nm。小粒径的超分子溶剂可以从物理尺寸下去穿透我们皮肤最外层的砖墙结构,因此它里面整体的递送、作用机理非常多。同时,超分子溶剂上面的官能团的种类非常多,这也会和我们皮肤里面的位点、靶点及各种小分子的官能团通过相互作用力,在整个透皮的过程中,起到一个加速的效果。